Um parceiro de combinação promissor no tratamento de neoplasias hematológicas

Uma nova perspectiva de pesquisa intitulada “INIBIDORES DE CDK9: um parceiro de combinação promissor no tratamento de malignidades hematológicas” foi publicada em Oncoalvo.

Em sua nova perspectiva, os pesquisadores Daniel Morillo, Gala Vega e Victor Moreno, do Hospital Fundación Jiménez Díaz, discutem quinases dependentes de ciclina (CDK) em neoplasias hematológicas. As CDKs pertencem a uma família de serina/treonina quinases que precisam formar complexos heterodiméricos com ciclinas para realizar suas funções. Essas quinases estão envolvidas em vários processos dentro das células, incluindo ciclo celular, apoptose, transcrição e diferenciação. Essas quinases são frequentemente superexpressas em diferentes malignidades, tornando-as alvos potenciais para novos medicamentos.

A maioria das malignidades hematológicas é caracterizada pela superexpressão de certos genes promotores de câncer, como MYC, MCL1 e ciclina D1. Estudos pré-clínicos em modelos animais mostraram que os inibidores de CDK9 suprimem a transcrição dessas proteínas antiapoptóticas e pró-sobrevivência e sugerem seu potencial sinergismo com outras drogas. Em seu primeiro ensaio em humanos, o enitociclibe demonstrou atividade clínica em uma pequena coorte de pacientes com linfoma B de alto grau com rearranjos MYC e BCL2 e/ou BCL6, induzindo respostas completas em 2 de 7 indivíduos (29%) em monoterapia.

“Em resumo, a maioria das malignidades hematológicas são caracterizadas pela superexpressão de certos genes promotores de câncer, como MYC e MCL1. Os inibidores de CDK9 são drogas relativamente novas que inibem a transcrição dessas proteínas anti-apoptóticas e pró-sobrevivência”, escrevem os pesquisadores.

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