Pílula diária para gerenciar os sintomas estará disponível em breve no NHS – onde está como Linzagolix funciona

Uma pílula diária para tratar a endometriose acaba de ser recomendada pelo Instituto Nacional de Excelência em Saúde e Cuidados (NICE). Uma vez disponível no NHS, o Linzagolix fornecerá uma nova opção de tratamento para aqueles que não conseguiram gerenciar a condição usando outros tratamentos padrão.

A endometriose afeta 1 em cada 10 mulheres em idade reprodutiva. A condição faz com que o revestimento do útero (o endométrio) cresça fora do útero – mais comumente na pelve, bexiga e intestino. Isso causa sintomas amplos e variados, incluindo períodos pesados ​​e dolorosos, dor pélvica entre períodos, dor ao usar o banheiro, sexo doloroso, cansaço e dificuldade de engravidar. Até metade das mulheres diagnosticadas com endometriose experimenta infertilidade como conseqüência da condição.

Atualmente, a endometriose não tem cura. Os tratamentos disponíveis incluem o uso de analgésicos, contraceptivos hormonais e cirurgia para remover lesões. No entanto, essas opções de tratamento geralmente são inadequadas e, em muitos casos, não são adequadas para pacientes por muitos motivos – incluindo condições médicas existentes, gravidez ou devido ao risco de efeitos colaterais ou complicações.

O crescimento do endométrio (dentro e fora do útero) é impulsionado pelo hormônio reprodutivo estrogênio. Como tal, o bloqueio de estrogênio pode ajudar a prevenir ou retardar o crescimento do tecido endometrial anormal e ajudar a aliviar os sintomas em pessoas com endometriose.

É isso que Linzagolix pretende fazer. Linzagolix é um antagonista do hormônio que libera gonadotrofina (GnRH), que funciona suprimindo o estrogênio – induzindo uma “menopausa médica”. A menopausa médica refere -se à cessação de períodos como resultado de um tratamento médico prescrito. Os sintomas da menopausa são tipicamente revertidos assim que o medicamento não estiver mais sendo usado.

O eixo hipotalâmico-hipófise-ovariano é vital em mulheres. Ele regula os hormônios envolvidos no ciclo menstrual (incluindo a liberação de estrogênio). O GnRH é produzido por uma região cerebral chamada hipotálamo. Geralmente, o GnRH se ligava aos receptores na glândula pituitária (uma pequena glândula do tamanho de uma ervilha encontrada na base do cérebro alinhada com a parte superior do nariz), levando à liberação do hormônio folículo estimulante (FSH) e do hormônio luteinizante (LH). FSH e LH estimulam os ovários a produzir estrogênio e progesterona.

Mas o Linzagolix funciona anexando aos receptores da glândula pituitária e impedindo que o GnRH se anexe. Sem GnRH, FSH e LH são rapidamente suprimidos. Por sua vez, isso leva a uma diminuição na produção de estrogênio do ovário.

Demonstrou -se que Linzagolix causa uma redução estatisticamente significativa em períodos dolorosos e dor pélvica geral em múltiplos ensaios. Os pacientes viram os maiores benefícios ao tomar uma dose de 75mg ou mais. O alívio significativo da dor pélvica foi observado na semana 12 e mantido ou mesmo aprimorado nas semanas 24 e 52.

O efeito colateral de Linzagolix que é mais preocupante é a perda de densidade mineral óssea devido à supressão do estrogênio. No entanto, isso era realmente uma preocupação quando os pacientes tomavam doses de 200 mg. Nesse caso, os pacientes precisariam receber terapia de reposição hormonal de adição de adição (TRH)-doses baixas de estrogênio e progesterona que ajudam a impedir a perda de densidade mineral óssea enquanto em um tratamento que induz a menopausa médica. A TRH de add-back também pode ajudar a tratar os sintomas da menopausa que as mulheres em idade reprodutiva sofrem enquanto em uma menopausa médica.

Infelizmente, a HRT de adição não é adequada para todos os pacientes-especialmente para aqueles que têm outras condições médicas.

Tratamento de levar em casa

Linzagolix será prescrito para aqueles que falharam em tratamentos hormonais usuais (como pílula combinada, pílula somente de progesterona ou bobina hormonal) ou cirurgia.

Linzagolix será a segunda pílula de levar em casa a se tornar disponível no NHS para o tratamento da endometriose naqueles que falharam em outros tratamentos.

Em março, o NICE também aprovou o Regulix. Este medicamento funciona de maneira semelhante ao Linzagolix, mas possui HRT adicional incluído na prescrição. Como a HRT add-Back não é adequada para todos, Linzagolix tem a vantagem de ser uma opção de tratamento mais personalizada para mulheres com endometriose.

Linzagolix também oferece várias vantagens sobre os agonistas do GnRH, que também são usados ​​para gerenciar a endometriose. Os agonistas de GnRH suprimem completamente a liberação de estrogênio. Isso pode levar a muitos efeitos colaterais, incluindo afastos, perda de libido, secura vaginal e perda de densidade mineral óssea. Mas como o Linzagolix é um antagonista do GnRH, isso significa que ele pode ser adaptado apenas para suprimir apenas parcialmente o estrogênio, levando a menos efeitos colaterais.

Linzagolix é tomado por via oral, enquanto os agonistas do GnRH precisam de uma injeção todos os meses ou três meses para trabalhar.

O Linzagolix também é rapidamente reversível, enquanto os agonistas do GnRH têm reversibilidade imprevisível, pode levar meses para que a função ovariana retorne ao normal ao usar agonistas do GnRH. Isso é claramente um problema para aqueles que desejam conceber ou interromper o tratamento devido a efeitos colaterais. Linzagolix tem uma meia vida curta, o que significa que não permanece no sistema de uma pessoa por muito tempo.

O efeito colateral mais comumente relatado da Linzagolix é o afrontamento de calor – embora isso geralmente ocorra apenas quando um paciente está tomando uma dose mais alta do medicamento. A perda de densidade mineral óssea também pode ocorrer em doses mais altas, e é por isso que a HRT add-back será necessária nessas instâncias.

A endometriose afeta milhões de mulheres. As opções atuais de tratamento são limitadas – e sem cura à vista, quaisquer tratamentos adicionais oferecem nova esperança para os afetados. Linzagolix pode em breve oferecer uma tábua de salvação para aqueles com endometriose que não conseguiram encontrar alívio usando outros tratamentos.

Este artigo é republicado da conversa sob uma licença Creative Commons. Leia o artigo original.